作为曾经应用最广泛的一代抗生素，四环素能治疗多种感染性疾病，例如肺炎、支原体感染、尿道炎、性病和腹泻等。它作为青霉素之后的又一代抗生素，同时也是目前应用最为广泛的抗菌药之一。然而，随着使用的不断增加，抗药性的出现也开始引起人们的担忧，因此，现在四环素应用的适应症也随之减少。
四环素曾经如此火热，它的主要原因在于其强效的抗菌能力。该类药物主要是能够抑制细菌在细胞分裂和增殖过程中发挥的作用，从而防止细菌繁殖扩散。
虽然四环素因为抗药性等问题而不断淡出抗生素市场，但这并不影响它在过去几十年里为抗击多种细菌感染而作出的巨大贡献。